HPC(하이드록시프로필 셀룰로오스)는 다양한 기능적 특성을 지닌 제약 분야에서 널리 사용되는 부형제입니다. 주로 정제, 캡슐제 등의 고형제제에 사용됩니다. 반합성 셀룰로오스 유도체인 HPC는 셀룰로오스 분자 구조에 하이드록시프로필기를 도입하여 만들어지며, 이로 인해 용해성, 접착성, 필름 형성 특성이 우수하여 정제 제제에 다양하게 사용됩니다.
1. 증점제 및 결합제
증점제 및 결합제인 HPC는 정제 생산의 습식 과립화 공정 중에 입자가 결합하고 형성되는 데 도움이 될 수 있습니다. 접착력이 강하고 습식 과립화를 통해 미세한 분말 입자를 서로 접착시켜 유동성과 압축성이 좋은 입자를 형성할 수 있습니다. 이러한 입자는 형성이 쉽고 타정 시 압축성이 좋아 고품질의 정제를 얻을 수 있습니다. 정제 제조 공정에서 결합제를 첨가하면 정제의 경도, 분쇄 저항성 및 낮은 취성을 보장할 수 있습니다.
2. 제어 방출제
정제에서 HPC의 제어 방출 효과는 가장 중요한 응용 분야 중 하나입니다. HPC는 물에서의 팽윤 및 점도 특성으로 인해 정제 표면에 수화막을 형성하여 약물 방출 속도를 제한하여 약물 방출 지연 효과를 얻을 수 있습니다. 방출 조절형 정제에서 HPC는 분자량과 첨가량을 조절하여 약물 방출 속도를 효과적으로 조절함으로써 약물의 작용 지속 시간을 연장하고 약물 투여 빈도를 줄이며 환자 순응도를 향상시킬 수 있습니다. 수화층은 시간이 지남에 따라 서서히 용해되며, 약물 방출 속도가 상대적으로 일정하여 서방성 정제로의 응용 가능성이 뛰어납니다.
3. 피막형성제
HPC의 필름 형성 특성으로 인해 정제 코팅, 특히 수용성 코팅 재료에 널리 사용됩니다. 정제 표면을 HPC 필름으로 코팅하면 얇고 치밀한 보호층을 형성할 수 있어 약품의 쓴맛을 마스킹하고 맛을 향상시킬 수 있을 뿐만 아니라 약품을 보호하고 약품의 안정성을 높일 수 있습니다. HPC는 투명성과 유연성이 우수하기 때문에 형성되는 필름이 균일하고 매끄러우며, 정제의 외관에 거의 영향을 미치지 않습니다. 또한, HPC 필름은 위장관에서 우수한 용해도를 가지며 약물의 생체 이용률에 부정적인 영향을 미치지 않습니다.
4. 안정제
HPC의 보호 효과는 정제 적용, 특히 빛과 습기에 민감한 약물의 경우에도 매우 중요합니다. HPC는 공기와 수분의 영향을 효과적으로 분리할 수 있으며, 수분으로 인한 약물의 변질이나 산화적 불활성화를 방지할 수 있습니다. 특히 정제 코팅이 유기 용매에서 제조되는 경우 HPC의 안정성과 화학적 불활성으로 인해 활성 약물 성분과 반응하는 것을 방지하여 약물의 안정성과 유효 기간을 보장합니다.
5. 붕해제
HPC는 주로 제어 방출제로 사용되지만 일부 즉시 방출 정제에서는 붕해제로도 사용할 수 있습니다. 저점도 HPC는 물과 접촉 후 빠르게 용해 및 팽윤되어 정제의 빠른 붕해를 가져오며 위장관에서의 약물의 용해 및 흡수를 촉진합니다. 이 애플리케이션은 빠른 효과가 필요한 일부 약물에 적합합니다. HPC는 분자량, 첨가량 및 기타 부형제를 조정하여 다양한 정제 제형에서 다양한 붕괴 특성을 달성할 수 있습니다.
6. 구강붕해정에의 적용
HPC의 수용해도와 점도는 구강붕해정(ODT)에서도 좋은 효과를 나타냅니다. 이 정제에 HPC는 구강 내 정제의 용출률을 높여 환자, 특히 노인이나 어린이가 쉽게 삼킬 수 있도록 해준다. HPC의 수용성은 단시간에 용해 및 분해가 가능하며, 점도는 정제의 구조적 강도를 보장하고 제조 및 보관 시 깨지는 것을 방지합니다.
7. 다른 부형제와의 시너지 효과
HPC는 또한 정제 제제에서 우수한 부형제 호환성을 가지며 다른 부형제(미정질 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스 등)와 시너지 효과를 발휘하여 정제의 성능을 향상시킬 수 있습니다. 예를 들어, 미결정 셀룰로오스와 함께 사용하면 HPC는 정제의 경도를 보장하면서 정제의 유동성과 균일성을 향상시킬 수 있습니다. 다른 접착제와 함께 사용하면 정제의 접착력을 더욱 향상시키고 과립 품질 및 압축 성형 효과를 향상시킬 수 있습니다.
8. 영향을 미치는 요인과 한계
HPC는 정제에 많은 장점을 갖고 있지만 분자량, 농도, 습도 등 여러 요인의 영향을 받아 사용 효과도 달라집니다. HPC의 분자량이 클수록 점도가 높아지고 농도 조절 능력이 강해집니다. 약물 방출률; 동시에 과도한 환경 습도로 인해 태블릿이 수분을 흡수하여 안정성에 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 HPC를 사용할 경우 정제 제제화에 있어 최상의 효과를 보장하기 위해서는 적절한 매개변수를 합리적으로 선택하는 것이 필요합니다.
하이드록시프로필 셀룰로오스는 증점제, 결합제, 방출 조절제, 필름 형성제, 안정제 및 붕해제를 포함하여 정제 제제에서 다양한 기능을 갖고 있어 정제의 품질과 약물 방출 성능을 효과적으로 향상시킬 수 있습니다. 특정 약물 특성 및 제제 요구 사항에 따라 HPC의 다양한 분자량과 용량은 정제의 점도, 붕해 및 방출 속도를 유연하게 조정할 수 있으므로 제약 산업에서 중요한 적용 가치를 갖습니다.
게시 시간: 2024년 11월 4일